Penggolongan obat antihipertensi (1)

Apa itu Hipertensi ?

Hipertensi atau tekanan darah tinggi adalah kondisi saat tekanan darah berada pada nilai 130/80 mmHg atau lebih. Kondisi ini dapat menjadi berbahaya, karena jantung dipaksa memompa darah lebih keras ke seluruh tubuh, hingga bisa mengakibatkan timbulnya berbagai penyakit, seperti gagal ginjal, stroke, dan gagal jantung.

Penggolongan Obat AntiHipertensi

Terdapat 2 macam obat antihipertensi yaitu lini pertama yang bisa disingkat ABCD (Ace-inhibitor,Beta blocker,CCB,dan diuretik) sedangkan obat lini kedua akan dibahas pada treat selanjutnya. langsung saja kita pelajari obat lini pertama antihipertensi cmmiwww ☺

1.   ACE Inhibitor

ACE inhibitor menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron. Secara umum ACE-inhibitor dibedakan atas dua kelompok :

a)      Bekerja langsung, contohnya kaptopril dan lisinopril.

b)      Prodrug, contohnya enalapril, kuinapril, perindopril, ramipril, silazapril, benazepril, fosinopril, dll.

ACE inhibitor terpilih untuk hipertensi dengan gagal jantung kongestif. Obat ini juga menunjukkan reaksi positif terhadap lipid darah dan mengurangi resistensi insulin sehingga sangat baik untuk hipertensi pada diabetes, dyslipidemia, dan obesitas.Obat ini juga sering digunakan untuk mengurangi proteinuria pada sindrom nefrotik dan nefropati DM.

Sebagian besar ACE inhibitor mengalami metabolisme di hati, kecuali lisinopril yang tidak dimetabolisme. Eliminasi umumnya melalui ginjal, kecuali fosinopril yang mengalami eliminasi di ginjal dan bilier.

·         Efek Samping

o   Hipotensi

Dapat terjadi pada awal pemberian ACE inhibitor, terutama pada hipertensi dengan aktivitas renin yang tinggi.

o   Batuk kering

Merupakan efek samping yang paling sering.Bersifat reversible bila obat dihentikan.

o   Hiperkalemia

Dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien yang juga mendapat diuretic hemat kalium, AINS, suplemen kalium atau β blocker.

o   Rash dan gangguan pengecapan

Sering terjadi pada kaptropril.Rash bersifat reversible pada penghentian obat atau dengan pemberian antihistamin.

o   Edema angioneurotik

Pembengkakkan pada hidung, bibir, tenggorokan, laring, dan sumbatan jalan napas.

o   Gagal ginjal akut

o   Proteinuria

o   Efek teratogenik

·         Indikasi dan Kontraindikasi

ACE inhibitor dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui karena bersifat teratogenik. Dalam JNC VII, ACE inhibitor diindikasikan untuk hipertensi dengan penyakit ginjal kronik. Namun ACE inhibitor dapat memperberat hyperkalemia.

2.  Angiotensin Receptor Blocker (ARB)

Pada obat antihipertensi jenis ARB ini merupakan obat yang bekerja untuk menghambat reseptor T1 dan T2.disini reseptor T1berfungsi sebagai perantara semua efek yang di timbulkan angiotensin II.

Di dalam tubuh kita reseptor T1 terdapat terutama di otot polos pembuluh darah, dan di otot jantung.selain itu juga terdapat di ginjal, otak, kelenjar andrenal. sedangkan T2 terdapat di medula andrenal dan mungkin juga di sistem saraf pusat. namun fungsi dari T2 sampai saat ini belum bisa di jelaskan secara pasti. contoh dari obat hipertensi jenis ini adalah : losartan, valsartan, telmisartan,dll.

            Pemberian ARB menurunkan tekanan darah tanpa mempengaruhi frekuensi denyut jantung.Pemberian jangka panjang tidak mempengaruhi lipid dan glukosa darah.Waktu paruh eliminasi 1-2 jam, tapi obat ini cukup diberikan satu atau dua kali sehari. Sebagian besar obat diekskresi melalui feses sehingga tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gangguan fungsi ginjal termasuk pasien hemodialysis dan pada usia lanjut. Tapi dosis harus disesuaikan pada gangguan fungsi hepar.

·         Efek Samping

o   Hipotensi dapat terjadi pada pasien dengan kadar renin tinggi seperti hipovolemia, gagal jantung, hipertensi renovaskular, dan sirosis hepatis.

o   Hiperkalemia biasanya terjadi dalam keadaan insufisiensi ginjal.

o   Fetotoksik, sehingga harus dihentikan pada ibu hamil.

·         Kontraindikasi

Pada wanita hamil, menyusui, stenosis arteri renalis bilateral atau stenosis pada satu ginjal yang masih berfungsi.

3. Beta blocker
     Mekanisme penurunan tekanan darah pada pemberian β-Blocker antara lain :

a)      Penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard sehingga menurunkan curah jantung.

b)      Hambatan sekresi renin di sel-sel jukstaglomeruler ginjal dengan akibat penurunan produksi angiotensin II.

c)      Efek sentral yang mempengaruhi aktifitas saraf simpatis, perubahan pada sensitivitas baroreseptor, perubahan aktivitas neuron adrenergic perifer dan peningkatan biosistesis prostasiklin.

Obat golongan β-Blocker ini contohnya asebutolol, atenolol, metoprolol, alprenolol, propranolol, pindolol, dll.

·         Penggunaan.

β-Blocker digunakan sebagai obat tahap pertama pada hipertensi ringan sampai sedang terutama pada pasien dengan penyakit jantung koroner (khususnya sesudah infark miokard akut). β-Blocker lebih efektif pada pasien usia muda dan kurang efektif padax pasien usia lanjut. Semua β-Blocker dikontraindikasikan pada pasien dengan asma bronkial.Bila harus diberikan pada pasien dengan diabetes, maka penghambat selektif β1 adalah lebih baik dibandingkan dengan β-Blocker nonselektif, karena efek hipoglikemia relatif ringan.

o   Atenolol

Merupakan obat yang sering dipilih.Obat ini bersifat kardioselektif dan penetrasinya ke SSP minimal.Cukup diberikan sekali sehari.Dosis lazim adalah 50-100 mg per oral sekalii sehari.

o   Metoprolol

Diberikan dua kali sehari.Dosisnya 50-100 mg dua kali sehari.

o   Labetalol dan karvedilol

Memiliki efek vasodilatasi karena selain menghambat reseptor β , obat ini juga menghambat reseptor α. Efek vasodilatasi ini dapat menimbulkan hipotensi  postural.

·         Efek samping dan kontraindikasi.

β-Blocker dapat menyebabkan bradikardi, blokade AV, hambatan nodus SA dan menurunkan kekuatan kontraksi miokard. Oleh karena itu obat golongan ini dikontraindikasikan pada keadaan bradikardi, blockade AV derajat 2 dan 3, dan gagal jantung.

            Bronkospasme merupakan efeksamping yang penting pada pasien dengan riwayat asma bronkial dan PPOK.Pemakaian β-Blocker pada pasien DM yang mendapat insulin atau obat hipoglikemik oral, sebaiknya dihindari.Sebab β-Blocker dapat menutupi gejala hipoglikemi.

4. Calsium Canal Blocker (CCB)

Obat hipertensi jenis antagonis kalsium merupakan obat hipertensi yang diindikasikan untuk penururnan hipertensi secara cepat , karena obat ini memiliki kadar puncak dengan cepat. Namun hal ini bisa menyebabkan efeksamping yang merugikan yaitu berupa cetusan iskemik miokard atau menyebabkan iskemis serebral karena penurunan secara mendadak pada arteri. Cara kerja obat hipertensi jenis ini adalah dengan cara menghambat kalsium ( Ca ++ ) saat fase depolarisasi, dimana karena penurunan kalsium ini kontraksi vaskuler arteri akan menurun.

Antagonis kalsium dibagi menjadi 3 yaitu :

-          Phenil akylamin, seperti contoh : verapamil, galopamil.

-          Benzothiazepins, seperti contoh : diltiazem.

-          Dihidropiridin, seperti contoh : nifedipin, amlodipin, felodipin, nikardipin, isradipin.

·         Penggunaan

Nifedipin oral sangat bermanfaat untuk mengatasi hipertensi darurat. Dosis awal 10 mg akan menurunkan tekanan darah dalam waktu 10 menit dan dengan efek maksimal setelah 30-40 menit. Untuk mempercepat absorpsi sebaiknya dikunyah lalu ditelan.

Antagonis kalsium tidak mempunyai efek samping metabolik, baik terhadap lipid, gula darah, maupun asam urat.

·         Efek Samping

Nifedipin kerja singkat paling sering menyebabkan hipotensi dan dapat menyebabkan iskemia miokard atau serebral.

5.     Diuretik

Diuretik bekerja meningkatkan ekskresi natrium, air, dan klorida sehingga menurunkan volume darah dan cairan ekstraseluler.Akibatnya terjadi penurunan curah jantung dan tekanan darah.

Dosis:

Ø  Hidroklorotiazid (HCT) 1 x 12,5-25 mg sehari

Ø  Furosemid: 2-3 x  20 – 80 mg sehari

Ø  Spironolakton : 1 x 25 -100 mg sehari

·         Golongan Tiazid

Terdapat beberapa obat yang termasuk golongan tiazid antara lain hidroklorotiazid, bendroflumetiazid, klorotiazid, dan diuretik lain yang memiliki gugus aryl-sulfonamida (indapamid dan klortalidon). Obat golongan ini bekerja dengan cara menurunkan reabsorpsi natrium dan klorida di tubulus ginjal, yang meningkatkan ekskresi air, natrium, dan klorida. 

Hidroklorotiazid (HCT) merupakan protipe golongan tiazid yang dianjurkan untuk sebagian besar kasus hipertensi ringan dan sedang dan dalam kombinasi dengan berbagai antihipertensi lain. Bendroflumetiazid memiliki waktu paruh 3 jam, hidroklorotiazid 10-12 jam, dan indapamid 15-25 jam.

Golongan tiazid umumnya kurang efektif pada gangguan fungsi ginjal, dapat memperburuk fungsi ginjal dan pemakaian lama menyebabkan hiperlipidemia. Bila digunakan sebagai monoterapi, dosis maksimal sebaiknya tidak melebihi 25 mg HCT atau klortalidon per hari, karena peningkatan dosis akan meningkatkan efek samping hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hiperkalsemia.

Tiazid dapat meningkatkan kadar kolesterol LDL dan trigliserida. Pada penderita DM dapat menyebabkan hiperglikemia karena mengurangi sekresi insulin.

·         Diuretik Kuat

Merupakan obat yang paling kuat dari semua jenis obat deuretik, loop deuretik ini bekerja di ansa henle bagian ancenden dengan cara mencegah penyerapan natrium, kalium dan clorida, dan menghambat resorpsi air dan elektrolit. Mula kerjanya lebih cepat dan efek diuretiknya lebih kuat daripada golongan tiazid, oleh karena itu diuretic kuat jarang digunakan sebagai antihipertensi kecuali pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin serum>2,5 mg/dL) atau gagal jantung.

Termasuk dalam golongan diuretik kuat antara lain furosemid, torasemid, bumetanid, dan asam etakrinat. Waktu paruh diuretik kuat umumnya pendek sehingga diperlukan pemberian 2 atau 3 kali sehari.

Efek samping diuretik kuat hampir sama dengan tiazid, kecuali bahwaa diuretik kuat menimbulkan hiperkalsiuria dan menurunkan kalsium darah, sedangkan tiazid menimbulkan hipokalsiuria dan meningkatkan kadar kalsium darah.

·         Diuretik Hemat Kalium

Pada penyakit hipertensi biasanya obat golongan ini hanya dipakai sebagai kombinasi untuk mencegah hipokalemia, karena obat Diuretik jenis ini berfungsi untuk mempertahankan kalium. Yang termasuk dalam kelompok ini antara lain spironolakton, traimteren dan amilorid.

Diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia bila diberikan pada pasien dengan gagal ginjal, atau bila dikombinasi dengan ACE inhibitor, ARB, β-blocker, AINS, atau dengan suplemen kalsium. Penggunaan harus dihindarkan bila kreatinin serum > 2,5 mg/dL.

*Semoga bermanfaat & menambah wawasan kalian ^^ ☺☺☺